紙廠鄉(xiāng)201*年麻醉和精神藥品工作總結(jié)

紙廠鄉(xiāng)201*年精神和麻醉藥品專項整治

全年總結(jié)

一年來，在鄉(xiāng)黨委、政府的重視和指導下，通過全鄉(xiāng)衛(wèi)生、公安人員的共同努力、密切配合下，順利地完成了201*年度的精神和麻醉藥品整治工作，現(xiàn)將一年來工作總結(jié)如下：一、加強了組織領(lǐng)導

建立以政府副鄉(xiāng)長為組長，衛(wèi)生院院長、派出所長為副

組長的工作小組，為開展本項工作提供相應的組織保障。

二、主要工作1、在工作小組的統(tǒng)一安排下，定期組織全鄉(xiāng)衛(wèi)生人員學習有關(guān)禁毒工作的文件精神及相關(guān)法律、法規(guī)共計10次，學習人次達200人次。大力宣傳毒品對社會的危害，密切配合有關(guān)部門搞好禁毒工作。發(fā)放相關(guān)宣傳資料600余份，人際宣傳達5000余人次。

2、加大對毒麻藥品、精神藥品的監(jiān)管工作，全年在我鄉(xiāng)衛(wèi)生院及各村衛(wèi)生室未發(fā)現(xiàn)非法購進和使用毒麻藥品、精神藥品。各衛(wèi)生人員在工作領(lǐng)導小組的領(lǐng)導下，各司其職，各負其責，密切配合、協(xié)同作戰(zhàn)，充分發(fā)揮自己的職能作用，嚴格按照“毒麻藥品、精神藥品”管理辦法規(guī)定執(zhí)行，嚴格遵守“五�！惫芾�，認真做好毒麻藥品、精神藥品登記、發(fā)放工作，為做好禁毒工作而努力。

3、衛(wèi)生院及各村衛(wèi)生室要制定了有效的工作計劃，全鄉(xiāng)衛(wèi)生人員要做到思想到位，措施到位，領(lǐng)導組織到位，做到層層簽定責任狀，單位工作人員作為家庭人員的第一責任人，確保了禁毒工作落到實處。

通過一年來的工作，使廣大醫(yī)務人員及人民群眾增強了對毒品的年認識，同時也使全院干部職工知道禁毒工作是一項長遠而艱巨的工作，在以后的禁毒工作中要不斷加大宣傳力度，

為創(chuàng)造一個穩(wěn)定的社會局面和幸福美滿的家庭而努力奮斗。

二0一一年十一月十五日

擴展閱讀：麻醉藥 總結(jié)

全身麻醉藥包括乙醚吸入性麻醉藥氟烷不良及禁忌麻醉濃度毒性小；易發(fā)生麻醉意外；易引起術(shù)箭毒樣作用，肌肉松弛作用較強后肺炎肌肉松弛和鎮(zhèn)痛作用弱，擴張腦血管，升高顱麻醉作用強，血氣分布系數(shù)小，誘導期內(nèi)壓，誘發(fā)心律失常。反復用引起肝炎或肝壞短，蘇醒快死，易導致產(chǎn)后出血禁用于難產(chǎn)和剖宮產(chǎn)病人。麻醉誘導平穩(wěn)、迅速和舒適，蘇醒快，肌肉松弛良好；較常用的吸入性麻醉藥反復使用對肝無明顯副作用對呼吸和肝，腎功能無不良影響；對心肌有抑制作用藥理作用與臨床應用恩氟烷氧化亞氮誘導期短、蘇醒快、鎮(zhèn)痛作用強、麻醉（笑氣）效能低作用迅速、無興奮期、持續(xù)時間短(再分布)、鎮(zhèn)痛效果差、肌肉松弛不完全硫噴妥鈉主要用于誘導麻醉、基礎(chǔ)麻醉、短時手術(shù)氯胺酮丙泊酚、依托咪酯麻醉前給藥基礎(chǔ)麻醉選用麻醉藥用于短時體表小手術(shù)靜脈麻醉藥嬰幼兒、哮喘者禁用意識模糊、血壓上升等作用苯巴比妥或地西泮：短暫記憶缺失；手術(shù)前夜服安眠藥：苯巴比妥或地西阿片類;增強麻醉效果泮；術(shù)前30分鐘注射：苯巴比妥鈉、阿托品：防止唾液及支氣管分泌所致的吸入性阿托品、阿片類肺炎，防止反射性心律失常術(shù)前肌注大劑量的巴比妥鈉用硫賁妥鈉或N2O麻醉時加用琥珀膽堿合用氯丙嗪+物理降溫用短效血管舒張藥硝普鈉或鈣拮抗藥使病人進入深睡狀態(tài)。使病人迅速進入外科麻醉期，然后改用其他藥維持滿足手術(shù)肌肉松弛的要求截止血流，進行心臟直視手術(shù)復合誘導麻醉麻合用肌松醉藥低溫麻醉控制性低血壓適度↓BP，抬高手術(shù)部位（如顱腦）→減少出血。iv：意識朦朧、自主動作停止、痛覺消失→適神經(jīng)安定安定藥（氟哌利多）+鎮(zhèn)痛藥（芬太尼）用小手術(shù),再加N2O及肌松藥：達到滿意外科鎮(zhèn)痛術(shù)麻醉，稱為神經(jīng)安定麻醉藥品名稱：丙泊酚注射液曾用名：力蒙欣

【適應癥】本品適用于誘導和維持全身麻醉，也用于加強監(jiān)護病人接受機械通氣時的鎮(zhèn)靜，也可用于麻醉下實行無痛人工流產(chǎn)手術(shù)。

【性狀、成分】白色等滲靜脈注射液，每毫升含雙異丙酚10毫克，同時內(nèi)含精制大豆油、精制蛋黃卵磷脂、甘油和注射用水等。

【吸收、分泌、清除】力蒙欣是一種起效迅速（30秒）、短效的全身麻醉藥，通常從麻醉中復蘇迅速。力蒙欣一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布（半衰期2-4分鐘）、迅速消除（半衰期30-60分鐘）的特點。力蒙欣分布面廣，并迅速從機體消除（總體消除率1.5-2升/分鐘）。用力蒙欣維持麻醉時，血藥濃度逐漸接近已知給藥速率穩(wěn)態(tài)值。當輸注速率在推薦范圍內(nèi)，它的藥代動力學呈線性。

【用法、用量】使用力蒙欣通常需要配合使用鎮(zhèn)痛藥。力蒙欣可輔助用于脊髓和硬膜外麻醉，并可與常用的術(shù)前用藥、神經(jīng)肌肉阻斷藥，吸入麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥配合使用。Ａ成人：麻醉誘導成人初始劑量每10秒約給藥4ml（40mg），直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人大約需要2.0-2.5mg/kg的力蒙欣。超過該年齡需適當減量。ASAIII級和IV級病人，給藥速率應更低，每10秒約2ml（20mg）。麻醉維持持續(xù)輸注或重復單次注射給予力蒙欣都能夠達到較好的麻醉維持效果。麻醉維持所需的給藥速率有明顯的個體差異，通常4-12mg/kg/h的速率能維持令人滿意的麻醉。重復單次注射給藥應根據(jù)臨床需要，每次給予力蒙欣2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。ICU鎮(zhèn)靜用于接受人工通氣強化監(jiān)護病人的鎮(zhèn)靜時，應持續(xù)輸注力蒙欣。通常在0.3-0.4mg/kg/h的輸注速率范圍內(nèi)，能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。人工流產(chǎn)手術(shù)術(shù)前以2.0mg/kg劑量衽麻醉誘導，術(shù)中若因疼痛刺激病人有肢體活動時，以0.5mg/kg的劑量追加。

Ｂ小孩：力蒙欣不建議用于年齡小于3歲的兒童。麻醉誘導用于小兒麻醉誘導時，劑量應根據(jù)年齡和/或體重調(diào)節(jié)。年齡超過8歲的多數(shù)病人。麻醉誘導需要約2.5mg/kg。低于這個年齡所需劑量可能更大。ASAIII級和IV級的小兒建議使用較低的劑量。麻醉維持持續(xù)輸注或重復單次注射給予力蒙欣，維持麻醉所需的給藥速率在個體之間有明顯差異，通常9-15mg/kg/h給藥速率能夠獲得令人滿意的麻醉效果。

【給藥方式】未稀釋的力蒙欣也可直接用于輸注。當使用未稀釋的力蒙欣直接輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。力蒙欣也可以稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，稀釋度不超過1:5（2mg/ml）。用于麻醉誘導時，力蒙欣可以大于20：1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀釋液慶在給藥前無菌制備，6小時內(nèi)穩(wěn)定。

【禁忌癥】（1）已知對"力蒙欣"過敏者禁用。（2）妊娠婦女。（3）哺乳期婦女（國外資料）。（4）產(chǎn)科麻醉。（5）顱內(nèi)壓升高或腦循環(huán)障礙。（6）低血壓或休克患者。（7）3歲以下兒童的全身麻醉。（8）12歲以下兒童重癥監(jiān)護（ICU）或麻醉監(jiān)護（MAC）的鎮(zhèn)靜（國外資料）。

【注意事項】癲癇病人使用力蒙欣可能有驚劂的危險，對于心肺功能不全、血容量減少及衰弱的病人，使用力蒙欣時應謹慎。力蒙欣若與其它可能會引起心動過緩的藥物合用時應考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。脂肪代謝紊亂或必須謹慎使用脂肪乳劑的病人使用力蒙欣應謹慎。妊娠期間不應使用力蒙欣，但終止妊娠時，可以使用力蒙欣。產(chǎn)科、哺乳期間不宜使用力蒙欣。使用力蒙欣前應搖勻。輸注過程不得使用串聯(lián)有終端過濾器的輸液裝置。使用后所余力蒙欣無論多少，均應丟棄，不得留作下次重用�！疽�(guī)格包裝】20ml：200mg【貯藏】在2-25°C之間貯存，不得冷凍。

【有效期】暫定二年

2、七氟烷

藥物名稱：七氟烷藥物別名：七氟醚，七氟異丙甲醚，SEVOFRANE，TRAVENOL說明：120ml；250ml。

功用作用：為含氟的吸入麻醉藥。其最小肺泡內(nèi)濃度（MAC），在氧及氧化亞氮的混合氣體中為0.66％；在純氧中為1.7％；與恩氟烷者相似，為氟烷者的1／2。其半數(shù)致死濃度（LC50）／MAC比恩氟烷者大。誘導時間比恩氟烷、氟烷者為短，蘇醒時間三者無大差異。麻醉期間的鎮(zhèn)痛、肌松效應與恩氟烷和氟烷者相同。本品的呼吸抑制作用較氟烷者�。粚π难�管系統(tǒng)的影響比異氟烷者��；對腦血流量、顱內(nèi)壓的影響與異氟烷者相似。本品不引起過敏反應，對眼粘膜刺激輕微。

以2％～4％濃度進行誘導麻醉、以3％維持時，吸入后10～15分鐘血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，約360μmol／L；停藥5分鐘后則約為90μmol／L；停藥60分鐘后為約15μmol／L。血漿消除t1/2呈三相；2.7分鐘、9.04分鐘、30.7分鐘。血／氣分配系數(shù)為0.63（恩氟烷者為1.9，氟烷者為3.2）。本品主要經(jīng)呼氣排泄，停止吸入1小時后約40％以原形經(jīng)呼氣排出。它在體內(nèi)可被代謝為無機氟由尿排出，按尿中氟量計，其代謝率為2.89％，比恩氟烷者（0.96％）高，比氟烷（15.7％）低。

臨床上，七氟烷作為全身麻醉藥應用。

用法用量：麻醉誘導時，以50％～70％氧化亞氮與本品2.5％～4％吸入。使用睡眠量的靜脈麻醉時，本品的誘導量通常為0.5％～5％。麻醉維持，應以最低有效濃度維持外科麻醉狀態(tài)，常為4％以下。不良反應：

（1）主要不良反應為血壓下降、心律失常、惡心及嘔吐等，發(fā)生率約13%。（2）可產(chǎn)生重癥惡性高熱，與其損傷體溫調(diào)節(jié)中樞有關(guān)。（3）對呼吸、循環(huán)的抑制與麻醉深度相關(guān)。（4）對肝、腎功能的影響類似于恩氟烷。注意事項：

（1）本品的主要副作用為血壓下降、心律失常、惡心及嘔吐，發(fā)生率約13％。

（2）本品可產(chǎn)生重癥惡性高熱，可能與其損傷體溫調(diào)節(jié)中樞有關(guān)。如出現(xiàn)時必須立即停藥，采用肌注肌松藥、全身冷卻及吸氧等措施。（3）對鹵化麻醉藥過敏者禁用本品。（4）肝膽疾患及腎功能低下者慎用。

（5）本品可引起子宮肌松弛，產(chǎn)科麻醉時慎用。

（6）本品可增強肌松藥的作用，合用時宜減少后者的用量

3、恩氟烷

【商品名】安氟醚；安利醚；易使寧；恩氟烷，氟醚麻醉劑

【適應癥】本品作用比乙醚弱，一般用于復合全身麻醉，可與多種靜脈全身麻醉藥和全身麻醉輔助用藥聯(lián)用或合用�！居昧坑梅ā课�入給藥。成人

常規(guī)劑量視病人情況及手術(shù)需要而定。須備用準確精密的蒸發(fā)器才能使用。（1）誘導麻醉，蒸氣濃度一般要逐漸增至3.0%，以4.5%為極限。（2）維持全麻，蒸氣濃度0.5%已足夠，3.0%為極限。兒童

常規(guī)劑量用量酌減。余同成人。【注意事項】

1、術(shù)后有惡心癥狀，少數(shù)病人全麻后會出現(xiàn)后遺性中樞神經(jīng)興奮。在腦電圖上偶見癲癇樣波。

2、可導致嚴重的呼吸抑制。呼吸頻率基本保持不變或略有加快，但潮氣量減少，以致降低了每分鐘通氣量。

【規(guī)格】液體：每瓶２５ｍｌ、２５０ｍｌ。

4、米那索龍

【中文名稱】：米那索龍

【簡寫拼音】：MNSL【英文名稱】：Minaxolone【所屬類別】：全身麻醉藥\\靜脈麻醉藥

【別名】米那索龍，胺乙氧孕烷酮，明醇酮，羥胺孕烷

【藥理作用】本品麻醉效能強，無鎮(zhèn)痛作用。其麻醉發(fā)生迅速，用藥后10～15秒鐘神志消失。作用持續(xù)6～84分鐘。它對呼吸、循環(huán)系統(tǒng)影響很小�！具m應癥】可用于全身麻醉誘導或小手術(shù)。

【用法用量】誘導麻醉時靜注一般劑量為0.5mg/kg；最大劑量為1mg/kg�！静涣挤磻�】麻醉過程中可出現(xiàn)興奮現(xiàn)象。可能發(fā)生過敏反應�！疽�(guī)格】注射液，每支5mg（1ml）。

5、普魯泊福

普魯泊福

性狀：注射劑。

功能主治：全身麻醉的誘導和維持，常與脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同時應用，并和通常的麻醉前給藥如神經(jīng)肌肉阻滯藥，吸入麻醉藥以及鎮(zhèn)痛藥同用，未見配伍禁忌。

用法及用量：誘導麻醉：對病人均要調(diào)節(jié)本品的給藥量，每10秒４ml（40mg）直至臨床上產(chǎn)生麻醉作用。維持麻醉：因人而異，通常0.1-0.2mg／（kg／分鐘）（6-12ｍｇ／小時／ｋｇ）可維持滿意的麻醉效果。

不良反應和注意：誘導麻醉時一般比較平穩(wěn)，極少出現(xiàn)刺激癥狀。在誘導過程中，因劑量的大小和預先給予的藥物不同可產(chǎn)生低血壓和暫時性呼吸暫停。在維持麻醉期間低血壓有時需加用靜脈輸液和降低本品輸注速率。在恢復階段，僅少數(shù)病人發(fā)生惡心、嘔吐和頭痛。因此使用本品前不得和其他藥物或輸液相混合。老年病人應根據(jù)病人反應調(diào)節(jié)劑量。大于５５歲的病人應減量約20％，本品必須由麻醉師使用，同時應備有人工呼吸機和供氧設備。規(guī)格：注射劑：10mg／ml。是否醫(yī)保用藥：醫(yī)保是否非處方藥：處方

其它：本品不得應用于孕婦。

6、氯胺酮

藥物名稱：氯胺酮

藥物別名：凱他敏，KETALAR，CI-581

說明：注射液：100mg（2ml）；100mg（10ml）；200mg（20ml）。功用作用：靜注后首先進入腦組織，腦內(nèi)濃度為血漿濃度的6.5倍。氯胺酮為一種新的非巴比妥類靜脈麻醉劑，先阻斷大腦聯(lián)絡徑路和丘腦向新皮層的投射，故意識還部分存在，痛黨消失則明顯而完全；隨血藥濃度升高而抑制整個中樞神經(jīng)系統(tǒng)。作用快速但短暫，能選擇地抑制大腦及丘腦，靜注后約30秒鐘（肌注后約3～4分鐘）即產(chǎn)生麻醉，但植物神經(jīng)反射并不受抑制。麻醉作用持續(xù)約5～10分鐘（肌注者約12～25分鐘）。一般并不抑制呼吸，但可能發(fā)生短暫的呼吸頻率減緩和潮氣量降低，尤以靜注較快時容易發(fā)生。注入后可引起一定程度的血壓上升和脈率加快，并可能引起喉痙攣。本品易通過胎盤屏障。

臨床上主要適應為：①各種小手術(shù)或診斷操作時，可單獨使用本品進行麻醉。對于需要肌肉松弛的手術(shù)，應加用肌肉松弛劑；對于內(nèi)臟牽引較重的手術(shù)，應配合其他藥物以減少牽引反應。②作為其他全身麻醉的誘導劑使用。③輔助麻醉性能較弱的麻醉劑進行麻醉，或與其他全身或局部麻醉復合使用。用法用量：

（1）成人常用量：全麻誘導，靜注1～2mg／kg，注射應較慢（60秒以上）。全麻維持，1次靜注0.5～1mg／kg

（2）小兒基礎(chǔ)麻醉，肌內(nèi)注射，1次4～8mg／kg

（3）極量：靜脈注射每分鐘4mg／kg；肌內(nèi)注射，1次13mg／kg。（4）本品靜注要緩慢，以免心跳過快等不良反應的發(fā)生注意事項：

（1）高血壓并有腦出血病史者，高血壓病人收縮壓高于21.3kPa（160mmH）或舒張壓高于13.3kPa（100mmHg）者，青光眼以及嚴重心功能代償不全者忌用。

（2）本品過量時可產(chǎn)生呼吸抑制，此時應施行輔助（或人工）呼吸，不宜使用呼吸興奮劑。

（3）對咽喉或支氣管的手術(shù)或操作，不應單用本品，必須加用肌肉松弛劑。（4）麻醉恢復期中少數(shù)病人出現(xiàn)惡心或嘔吐，個別病人可呈現(xiàn)幻夢、錯覺甚至幻覺，有時并伴有譫妄、躁動現(xiàn)象，為減少此種不良反應，需避免外界刺激（包括語言等），必要時靜注少量短效巴比妥（但注意巴比妥與本品不可使用同一注射器）

7、枸櫞酸芬太尼注射液

【藥品名稱】枸櫞酸芬太尼注射液

本品主要成份為：枸櫞酸芬太尼。其化學名稱為：N-[1-（2-苯乙基）4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸櫞酸

分子式：C22H28N2OC6H8O7分子量：528.60。【性狀】本品為無色的澄明液體。【藥理毒理】藥理

本品為人工合成的強效麻醉性鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛作用機制與嗎啡相似，為阿片受體激動劑，作用強度為嗎啡的60～80倍。與嗎啡和哌替啶相比，本品作用迅速，維持時間短，不釋放組胺，對心血管功能影響小，能抑制氣管插管時的應激反應。本品對呼吸的抑制作用弱于嗎啡，但靜脈注射過快則易抑制呼吸。有成癮性。納洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用。毒理

急性毒性LD50小鼠：皮下注射62mg/kg；靜脈注射11.2mg/kg�！舅幋鷦恿�學】口服經(jīng)胃腸道吸收，但臨床一般采用注射給藥。靜脈注射1分鐘即起效，4分鐘達高峰，維持30～60分鐘。肌內(nèi)注射時約7～8分鐘發(fā)生鎮(zhèn)痛作用，可維持1～2小時。肌內(nèi)注射生物利用度67%,蛋白結(jié)合率80%,消除T1/2約3.7小時。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物與約10%的原形藥由腎臟排出�！具m應癥】

本品為強效鎮(zhèn)痛藥，適用于麻醉前、中、后的鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛，是目前復合全麻中常用的藥物。

1.用于麻醉前給藥及誘導麻醉，并作為輔助用藥與全麻及局麻藥合用于各種手術(shù)。與氟哌利多（Droperidol）2.5mg和本品。0.05mg的混合液，麻醉前給藥，能使病人安靜，對外界環(huán)境漠不關(guān)心，但仍能合作。

2.用于手術(shù)前、后及術(shù)中等各種劇烈疼痛�！居梅ㄓ昧俊�

1.成人靜脈注射。全麻時初量

①小手術(shù)按體重0.001～0.002mg/kg（以芬太尼計，下同）；②大手術(shù)按體重0.002～0.004mg/kg；

③體外循環(huán)心臟手術(shù)時按體重0.02～0.03mg/kg計算全量，維持量可每隔30～60分鐘給予初量的一半或連續(xù)靜滴，一般每小時按體重0.001～0.002mg/kg；④全麻同時吸入氧化亞氮按體重0.001～0.002mg/kg；

⑤局麻鎮(zhèn)痛不全，作為輔助用藥按體重0.0015～0.002mg/kg。

2.成人麻醉前用藥或手術(shù)后鎮(zhèn)痛：按體重肌內(nèi)或靜脈注射0.0007～0.0015mg/kg。3.小兒鎮(zhèn)痛：2歲以下無規(guī)定，2～12歲按體重0.002～0.003mg/kg。

4.成人手術(shù)后鎮(zhèn)痛：硬膜外給藥，初量0.1mg,加氯化鈉注射液稀釋到8ml,每2～4小時可重復，維持量每次為初量的一半�！静涣挤磻�】

1.一般不良反應為眩暈、視物模糊、惡心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等，偶有肌肉抽搐。

2.嚴重副反應為呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心動過緩，如不及時治療，可發(fā)生呼吸停止、循環(huán)抑制及心臟停搏等。3.本品有成癮性，但較哌替啶輕�！窘�忌】

支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重癥肌無力病人禁用。禁止與單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、帕吉林等）合用�！咀⒁馐马棥�

1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均應加鎖，處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

2.本品務必在單胺氧化酶抑制藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可給藥，而且應先試用小劑量（1/4常用量），否則會發(fā)生難以預料的、嚴重的并發(fā)癥，臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發(fā)紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡。

3.心律失常、肝、腎功能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸儲備力降低及腦外傷昏迷、顱內(nèi)壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。

4.本品藥液有一定的刺激性，不得誤入氣管、支氣管，也不得涂敷于皮膚和黏膜。5.硬膜外注入本品鎮(zhèn)痛時，一般4～10分鐘起效，20分鐘腦脊液的藥濃度達到峰值，同時可有全身瘙癢，作用時效3.3～6.7小時，而且仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能，處理應及時。

6.本品決非靜脈全麻藥，雖然大量快速靜脈注射能使神智消失，但病人的應激反應依然存在，常伴有術(shù)中知曉。

7.快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影響通氣�！驹袐D及哺乳期婦女用藥】

孕期用藥的安全性尚難肯定，慎用。【兒童用藥】【老年患者用藥】

年老、體弱的病人首次劑量應適當減量，由首次劑量的效果考慮確定劑量的增加量【藥物相互作用】

1.本品與哌替啶因化學結(jié)構(gòu)有相似之處，兩藥可有交叉敏感。2.本品與中樞抑制藥，如催眠鎮(zhèn)靜藥（巴比妥類、地西泮等）、抗精神病藥（如吩噻嗪類）、其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥以及全麻藥等有協(xié)同作用，合用時應慎重并適當調(diào)整劑量。

3.本品與80%氧化亞氮合用，可誘發(fā)心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少，左室功能欠佳者尤其明顯。

4.肌松藥的用量可因本品的使用而相應減少，肌松藥能解除本品的肌肉僵直，遇有呼吸暫停，持續(xù)的時間又長，應識別這是中樞性的（系本品使用所致），還是外周性的（由于肌松藥作用于神經(jīng)肌接頭處N2受體）。

5.中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑，有加強本品的作用，如聯(lián)合應用，本品的劑量應減少1/4～1/3�！舅幬镞^量】

大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強直，胸順應性降低影響通氣功能。偶可出現(xiàn)心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等，最后可致呼吸停止、循環(huán)抑制或心停搏。中毒解救。出現(xiàn)肌肉強直者，可用肌松藥或嗎啡拮抗劑（如納洛酮、烯丙嗎啡等）對抗。呼吸抑制時立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要時亦可用嗎啡特效拮抗藥，靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg、成人0.4mg.心動過緩者可用阿托品治療。本品與氟哌利多合用產(chǎn)生的低血壓，可用輸液、擴容等措施處理，無效時可采用升壓藥，當禁用腎上腺素。【規(guī)格】（1）1ml:0.05mg（2）2ml:0.1mg（均以芬太尼計）。【貯藏】遮光，密閉保存

8、枸櫞酸芬太尼C22H28N2O.C6H8O7528.60本品為N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-

丙酰胺枸櫞酸鹽。按干燥品計算，含C22H28N2O.C6H8O7不得少于98.0％�！拘誀睢勘酒窞榘咨�結(jié)晶性粉末，味苦，水溶液呈酸性反應。本品在熱異丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。熔點本品的熔點（附錄ⅥC）為148～151℃。

【鑒別】（1）取本品約0.1g，加水5ml溶解，加三硝基苯酚試液10ml，攪拌，即析出沉淀，濾過，濾渣用水少許分次洗滌，在105℃干燥后，依法測定（附錄ⅥC），熔點為173～176℃。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集266圖）一致。（3）本品水溶液顯枸櫞酸鹽的鑒別反應（附錄Ⅲ）。【檢查】干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5％（附錄ⅧL）。熾灼殘渣不得過0.2％（附錄ⅧN）。

重金屬取本品1.0g，加醋酸鹽緩沖液（pH3.5）2ml，混勻，與水適量使溶解成25ml，依法檢查（附錄ⅧH第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】取本品約0.5g，精密稱定，加冰醋酸15ml溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至顯綠色，并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于52.86mg的C22H28N2O.C6H8O7。【類別】鎮(zhèn)痛藥。【貯藏】密封保存。

9、甲氧氟烷

藥物名稱：甲氧氟烷

英文名稱：Methoxyflurane說明：20ml；150ml。

性狀：本品為無色液體，揮發(fā)性較低，有水果氣味，沸點105℃，比重1.4262。性穩(wěn)定，不燃燒、不爆炸。功用作用

對呼吸道的刺激作用較乙醚輕。其全麻效能最強，鎮(zhèn)痛效果好，但因沸點較高（104.6℃），血／氣分配系數(shù)為13，故麻醉誘導期及恢復期均較緩慢，常伴有興奮期。本品的最小肺泡濃度為0.16％，故麻醉作用很強，可在靜脈麻醉后或基礎(chǔ)麻醉后，作全麻的維持。

吸氣內(nèi)甲氧氟烷的蒸氣濃度不得大于2％。深麻醉時，骨骼肌才松弛良好，可與非去極化型肌松藥合用。它對循環(huán)系統(tǒng)的抑制作用與氟烷相似，對呼吸的抑制作用較氟烷弱。用法用量

可采取開放式、關(guān)閉式或半關(guān)閉式吸入麻醉。誘導麻醉用3%濃度，維持麻醉用0.5%濃度。通入氧氣促其揮發(fā)。注意事項

（1）能產(chǎn)生急慢性肝損傷，禁用于肝硬化及其他肝病患者。（2）對腎功能有顯著影響，腎病患者禁用。（3）可強烈抑制呼吸。

（4）在深度麻醉下，能出現(xiàn)心律失常，對心臟排血量也有影響，并可使血壓下降。（5）避光存于冷暗處，用后將墊及蓋擰緊。

10、阿法雙酮

【中文名稱】：阿法雙酮

【簡寫拼音】：AFST【英文名稱】：Alphadione【所屬類別】：全身麻醉藥\\靜脈麻醉藥【別名】阿法雙酮；愛舒新，安泰酮【外文名】Alphadione,Althesin

【適應癥】為新型固醇類麻醉藥，用于全麻的誘導、短小手術(shù)及外科處置，或作為其他全麻的輔助藥。不適用于有強烈疼痛手術(shù)的麻醉。

【用量用法】靜注：首次劑量按每千克體重０。０５～０。１ｍｌ，于１分鐘左右靜注完畢，維持為首次劑量的１／２。

【注意事項】最主要的為過敏反應，發(fā)生率很高。嚴重肝功能不全病人及孕婦禁用�！疽�(guī)格】針劑：每ｍｌ含阿法沙龍９ｍｇ和阿法多龍３ｍｇ

11、羥丁酸鈉注射液

羥丁酸鈉注射液

本品為羥丁酸鈉的滅菌水溶液。含羥丁酸鈉（C4H7NaO3）應為標示量的95.0％～105.0％。

【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。【鑒別】取本品，照羥丁酸鈉項下的鑒別（1）、（2）、（3）項試驗，顯相同的反應。【檢查】pH值應為7.5～9.0（附錄ⅣH）。熱原取本品，依法檢查（附錄ⅪD），劑量按家兔體重每1kg緩緩注射2.0ml，應符合規(guī)定。

其他應符合注射劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（附錄ⅠB）。

【含量測定】精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml,置水浴中蒸干，并于105℃干燥后，照羥丁酸鈉項下的方法，自“加冰醋酸10ml”起，依法測定。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于12.61mg的C4H7NaO3�！绢悇e】同羥丁酸鈉�！疽�(guī)格】10ml:2.5g

【貯藏】遮光，密閉保存。

本品主要成份為：羥丁酸鈉�；瘜W名稱為：4-羥基丁酸鈉鹽。分子式：C4H7NaO2分子量：126.09【藥理毒理】

本品靜脈注射后3～5分鐘出現(xiàn)嗜睡，10～15分鐘進入深睡，作用持續(xù)90～120分鐘，有時可持續(xù)數(shù)小時不等。

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：本品對中樞神經(jīng)活動的抑制，主要是由于興奮GABA受體所致。一般劑量作用于大腦皮質(zhì)，大劑量也影響腦干及中腦，產(chǎn)生催眠作用，但不抑制網(wǎng)狀激活系統(tǒng)，易出現(xiàn)肌肉抽搐、不隨意運動及錐體外系癥狀。本品無鎮(zhèn)痛作用。

（2）循環(huán)系統(tǒng)：對循環(huán)系統(tǒng)有興奮作用，使血壓稍高、脈搏慢而有力，對心排血量無影響，不引起顱內(nèi)壓增高。促使K+進入細胞內(nèi)，心電圖可顯示T波低平、倒置，或出現(xiàn)Ｕ波。（3）呼吸系統(tǒng)：一般劑量可使呼吸頻率稍減慢，潮氣量略增。但大劑量快速注射后能產(chǎn)生呼吸抑制，

（4）能使咽喉反射遲鈍、抑制、下頜松弛，表面麻醉后能施行氣管內(nèi)插管�！舅幋鷦恿�學】本品組織分布很廣，通過血-腦屏障需一定時間，且腦組織中濃度僅及血漿中濃度的50%,靜脈注射后10～15分鐘才顯效，因而起效慢。此后，血中濃度逐漸升高達峰值，45分鐘中樞性作用才最明顯，靜脈注射后30分鐘一般在血漿中即可測到代謝物，60分鐘后血中濃度開始下降，作用時間約2小時。約80%～90%在體內(nèi)分解代謝，進行氨基轉(zhuǎn)換，參與三羧酸循環(huán)，最后氧化成水和二氧化碳，后者隨呼氣排出體外。約10%～20%在4～6小時內(nèi)隨尿排出�！具m應癥】

靜脈全麻藥。常與全麻藥或麻醉輔助藥合用。用于復合全麻的誘導和維持。【用法用量】

常用量：全麻誘導靜脈注射一次按體重60～80mg/kg，注射速度每分鐘約1g。小兒最高按體重100mg/kg。

成人誘導量2～5g,手術(shù)時間長者每隔1～2小時追加1～2g。全麻維持靜脈注射一次按體重12～80mg/kg。

基礎(chǔ)麻醉成人用量為按體重50～60mg/kg，小兒為按體重60～80mg/kg。極量：成人一次總量按體重300mg/kg�！静涣挤磻�】

（1）麻醉誘導與蘇醒過程中可引起錐體外系癥狀。（2）用藥后呼吸分泌物增加。

（3）本品能抑制呼吸（主要的不良反應），出現(xiàn)呼吸頻率減慢。

（4）本藥能促進鉀離子進入細胞內(nèi)，導致一過性血清鉀降低。故低血鉀患者應用本藥有誘發(fā)心律失常的可能�！窘�忌】

嚴重低鉀血癥�！咀⒁馐马棥�

（1）注射15分鐘后可出現(xiàn)血清鉀一過性下降，對于低血鉀病人應糾正后方能使用，在術(shù)中應監(jiān)測心電圖，如有U波出現(xiàn)，應及時處理。

（2）快速、大劑量靜脈注射可引起心率減慢，有傳導阻滯病人及心率低于50/分鐘患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確�！緝和�用藥】【老年患者用藥】【藥物相互作用】

（1）與阿托品并用可減少本品對副交感神經(jīng)興奮作用，防止心率減慢發(fā)生。（2）與肌松藥并用時，可增強肌松作用。

（3）與巴比妥類及安定類藥物并用時可減少椎體外系癥狀。

12、羥丁酸鈉

羥丁酸鈉

本品為4-羥基丁酸鈉鹽。按干燥品計算，含C4H7NaO3不得少于99.0％。

【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末；微臭，味咸；有引濕性。本品在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在乙醚或氯仿中不溶。

【鑒別】（1）取本品約0.1g，加水1ml溶解后，加三氯化鐵試液3～5滴，即顯紅色。

（2）取本品約0.1g，加水1ml溶解后，加硝酸鈰銨試液1ml，顯橙紅色。（3）本品的水溶液顯鈉鹽的鑒別反應（附錄Ⅲ）。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集437圖）一致�！緳z查】堿度取本品2.0g，加水10ml溶解后，依法測定（附錄ⅥH），pH值應為7.5～9.0。

溶液的澄清度與顏色取本品2.0g，加水10ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與2號濁度標準液（附錄ⅨB）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。

氯化物取本品0.50g，依法檢查（附錄ⅧA），與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.014％）。硫酸鹽取本品1.0g，依法檢查（附錄ⅧB），與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.020％）。

干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過1.5％（附錄ⅧL）。重金屬取本品0.50g，依法檢查（附錄ⅧH第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。【含量測定】取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐2ml與結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于12.61mg的7NaO3�！绢悇e】靜脈全麻藥�！举A藏】遮光，密封保存。

【制劑】羥丁酸鈉注射液，規(guī)格10ml:2.5g�！舅幚矶纠怼�

本品靜脈注射后3～5分鐘出現(xiàn)嗜睡，10～15分鐘進入深睡，作用持續(xù)90～120分鐘，有時可持續(xù)數(shù)小時不等。

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：本品對中樞神經(jīng)活動的抑制，主要是由于興奮GABA受體所致。一般劑量作用于大腦皮質(zhì)，大劑量也影響腦干及中腦，產(chǎn)生催眠作用，但不抑制網(wǎng)狀激活系統(tǒng)，易出現(xiàn)肌肉抽搐、不隨意運動及錐體外系癥狀。本品無鎮(zhèn)痛作用。

（2）循環(huán)系統(tǒng)：對循環(huán)系統(tǒng)有興奮作用，使血壓稍高、脈搏慢而有力，對心排血量無影響，不引起顱內(nèi)壓增高。促使K+進入細胞內(nèi)，心電圖可顯示T波低平、倒置，或出現(xiàn)Ｕ波。

（3）呼吸系統(tǒng)：一般劑量可使呼吸頻率稍減慢，潮氣量略增。但大劑量快速注射后能產(chǎn)生呼吸抑制。

（4）能使咽喉反射遲鈍、抑制、下頜松弛，表面麻醉后能施行氣管內(nèi)插管�！舅幋鷦恿�學】本品組織分布很廣，通過血-腦屏障需一定時間，且腦組織中濃度僅及血漿中濃度的50%,靜脈注射后10～15分鐘才顯效，因而起效慢。此后，血中濃度逐漸升高達峰值，45分鐘中樞性作用才最明顯，靜脈注射后30分鐘一般在血漿中即可測到代謝物，60分鐘后血中濃度開始下降，作用時間約2小時。約80%～90%在體內(nèi)分解代謝，進行氨基轉(zhuǎn)換，參與三羧酸循環(huán)，最后氧化成水和二氧化碳，后者隨呼氣排出體外。約10%～20%在4～6小時內(nèi)隨尿排出。【適應癥】

靜脈全麻藥。常與全麻藥或麻醉輔助藥合用。用于復合全麻的誘導和維持。【用法用量】

常用量：全麻誘導靜脈注射一次按體重60～80mg/kg，注射速度每分鐘約1g。小兒最高按體重100mg/kg。

成人誘導量2～5g,手術(shù)時間長者每隔1～2小時追加1～2g。全麻維持靜脈注射一次按體重12～80mg/kg。

基礎(chǔ)麻醉成人用量為按體重50～60mg/kg，小兒為按體重60～80mg/kg。極量：成人一次總量按體重300mg/kg�！静涣挤磻�】

（1）麻醉誘導與蘇醒過程中可引起錐體外系癥狀。（2）用藥后呼吸分泌物增加。

（3）本品能抑制呼吸（主要的不良反應），出現(xiàn)呼吸頻率減慢。

（4）本藥能促進鉀離子進入細胞內(nèi)，導致一過性血清鉀降低。故低血鉀患者應用本藥有誘發(fā)心律失常的可能�！窘�忌】

嚴重低鉀血癥。【注意事項】

（1）注射15分鐘后可出現(xiàn)血清鉀一過性下降，對于低血鉀病人應糾正后方能使用，在術(shù)中應監(jiān)測心電圖，如有U波出現(xiàn)，應及時處理。

（2）快速、大劑量靜脈注射可引起心率減慢，有傳導阻滯病人及心率低于50/分鐘患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確�！緝和�用藥】【老年患者用藥】【藥物相互作用】

（1）與阿托品并用可減少本品對副交感神經(jīng)興奮作用，防止心率減慢發(fā)生。（2）與肌松藥并用時，可增強肌松作用。

（3）與巴比妥類及安定類藥物并用時可減少椎體外系癥狀。

13、羅哌卡因

1、羅哌卡因的藥理學特點

羅哌卡因為布比卡因哌啶環(huán)的第三位氮原子被丙基所代替的產(chǎn)物，為不對稱結(jié)構(gòu)的單鏡像體（singleenantiomer），即S-鏡像體。它是純左旋式異構(gòu)體，較右旋式異構(gòu)體毒性低，作用時間長。其pKa為8.1，分配系數(shù)為2.9。羅哌卡因的脂溶性小使其絕對效能有所減弱，到達粗大運動神經(jīng)的時間拖后，但對Aδ和C神經(jīng)纖維的阻滯比布比卡因更為廣泛，同時也形成該藥獨特的作用特點：即運動與感覺阻滯分離。與硬膜外應用相比，羅哌卡因在局部浸潤給藥后的吸收較慢且變化較大。在對耐樂品的研究中，將12名接受膽囊切除術(shù)的病人分兩組，分別在手術(shù)結(jié)束后應用羅哌卡因87.5mg或175mg進行傷口浸潤，結(jié)果發(fā)現(xiàn)最低麻醉濃度（Cm）值與所給劑量成正比。在87.5mg組中，Cm值為0.48mg/l，tmax值介于30-183min之間，清除半衰期為5.6-27.7h；在175mg組中，Cm值為0.78mg/l，tmax為30-183min，清除半衰期為3.6-34.4h。而另外的研究中顯示局部浸潤麻醉后其感覺恢復時間在2mg/ml濃度中為418分鐘，而5mg/ml濃度中大于692分鐘，最長鎮(zhèn)痛時間超過12小時，且沒有明顯毒副作用，注射劑量可以高達225mg。羅哌卡因的皮膚鎮(zhèn)痛時間平均4.4h，較布比卡因長，可能與羅哌卡因能引起血管收縮有關(guān)，而局部浸潤麻醉作用時間較同濃度布比卡因長2～3倍。在豬皮下注射0.25%～0.5%羅哌卡因1ml后皮膚血流減少，但同等劑量和濃度的布比卡因使皮膚血流量增加，這有利于減少手術(shù)創(chuàng)面出血。

2、羅哌卡因局部浸潤麻醉對術(shù)后鎮(zhèn)痛的影響

Sakellaris等將45例全麻下行腹股溝疝修補術(shù)的學齡兒童，依據(jù)未行傷口浸潤及于切皮前、縫皮前行傷口浸潤（羅哌卡因3mg/kg）分為3組，觀察術(shù)后疼痛評分及血漿中皮質(zhì)醇及催乳素的含量變化。發(fā)現(xiàn)于切皮前、縫皮前行羅哌卡因傷口浸潤均可減輕術(shù)后傷口疼痛，且鎮(zhèn)痛評分兩者間無顯著性差異；術(shù)后3組血漿氫化可的松濃度均升高，但只有對照組具有顯著性差異，術(shù)前和術(shù)后血漿催乳素濃度在切皮前組和對照組有統(tǒng)計學差異。這提示局部使用羅哌卡因浸潤麻醉能夠降低患兒對手術(shù)和術(shù)后疼痛的應激反應。在成年人的研究中也得到相似的結(jié)果，病人能早期活動，這使得門診疝修補術(shù)成為可能。

Johansson等認為羅哌卡因浸潤膽囊切除傷口，能明顯減少傷口疼痛，延長術(shù)后首次要求止痛的時間。國內(nèi)劉霞等在腹腔鏡膽囊手術(shù)中采用羅哌卡因局部浸潤復合全麻，實驗組將0.75%的羅哌卡因2ml浸潤每個切口的皮膚和皮下，4ml浸潤筋膜、肌肉、腹膜外間隙和壁層腹膜，4ml浸潤臍部筋膜以防膽囊牽拉反應；在牽拉、分離膽囊管之前，0.2%的羅哌卡因4ml浸潤肝十二指腸韌帶的臟層腹膜，10ml浸潤膽囊床，術(shù)畢16ml噴灑上、右和左肝以及膈下間隙，在套管退出之前8ml噴灑左肝下間隙。對照組中用相同容量的生理鹽水。實驗組在術(shù)后能對切口及內(nèi)臟牽涉痛均收到較好的效果，且方法簡單，易于實施。相似的研究和Meta分析的結(jié)果也認為能有效減少術(shù)后傷口的疼痛和肩部的疼痛，且沒有局麻藥毒性反應的相關(guān)報道。

同樣在開顱手術(shù)研究中提示縫皮后使用20ml0.375％的布比卡因和腎上腺素混合液或者0.75％的羅哌卡因進行頭皮局部浸潤麻醉，和生理鹽水對照組相比，在術(shù)后2小時內(nèi)靜脈鎮(zhèn)痛所需要的嗎啡量均明顯減少，而VAS評分在各個階段均無統(tǒng)計學差異。Karamanlioglu等在甲狀腺手術(shù)中皮膚縫合前使用0.75％的羅哌卡因局部浸潤也能明顯降低術(shù)后使用鎮(zhèn)痛藥的量，增加病人的滿意度，縮短住院時間。而混合使用羅哌卡因和氯諾昔康比單獨使用二者能起到更好的效果。Rawal等在隆乳手術(shù)中使用0.25％和0.5％的羅哌卡因切口處進行病人自控浸潤麻醉鎮(zhèn)痛也取得較好的效果，和口服鎮(zhèn)痛藥相比，切口處自控羅哌卡因局麻鎮(zhèn)痛副作用小，患者鎮(zhèn)痛滿意度高，兩種濃度的羅哌卡因無明顯差異。中小手術(shù)術(shù)后切口部位進行局麻藥浸潤鎮(zhèn)痛，能降低術(shù)后靜脈鎮(zhèn)痛和口服鎮(zhèn)痛藥的用量且方便易行，但羅哌卡因的用量和不良反應的觀察還需要更多的數(shù)據(jù)。3、羅哌卡因局部浸潤麻醉的毒性觀察

目前并無證據(jù)表明術(shù)后并發(fā)癥如切口血腫、切口感染，腹部膿腫，術(shù)后出血和胸痛與局麻藥的應用直接相關(guān)。

Zink等人將羅哌卡因和布比卡因用于豬的持續(xù)股神經(jīng)阻滯（6小時），分別觀察7天和28天后注射部位肌肉組織的活檢和評分。生理鹽水對照組沒有觀察到肌肉有形態(tài)學上的損傷，而羅哌卡因和布比卡因組均發(fā)現(xiàn)有肌肉組織的鈣化和壞死，這提示長效局麻藥的持續(xù)神經(jīng)阻滯作用可能會造成肌肉組織的不可逆的損害，但羅哌卡因組的損害要明顯低于布比卡因組。但也有研究認為酰胺類局部麻醉藥包括羅哌卡因能夠降低由脂多糖介導發(fā)生的內(nèi)皮細胞損傷，其機制和激活細胞線粒體的K－ATP離子通道有關(guān)，而丁卡因和普魯卡因無此細胞保護作用。

綜上所述，羅哌卡因局部浸潤麻醉，不僅能夠滿足中小手術(shù)麻醉的需要，還能為全身麻醉術(shù)后提供鎮(zhèn)痛，但其最佳濃度和劑量還需要更多的研究，同時在持續(xù)局部鎮(zhèn)痛所觀察到的有關(guān)傷口感染和肌肉損傷的影響還有待于進一步的證實。

14、依替卡因

依替卡因

性狀：注射劑。

功能主治：主要用于硬膜外麻醉其局麻作用與丁比卡因相似，神經(jīng)根阻滯麻醉、浸潤麻醉。

用法及用量：注射：0.5％的藥液用于浸潤和周圍神經(jīng)根阻滯，１％的藥液用于硬膜外麻醉。１次最大量不得超過300ｍｇ。不良反應：

個別病例肌肉痙攣，低血壓（血壓下降），精神興奮。主要見于劑量應用太大或使用不當所致，中毒反應似其他局麻藥，有頭昏、舌、口周圍麻木、耳鳴飄忽感、興奮、肌肉震顫、血壓下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虛脫，復蘇困難。巴比妥類及苯二氮卓類藥可降低毒性反應發(fā)生。禁忌癥：

12歲以下小兒慎用或匆用。

本品對運動神經(jīng)阻滯作用較弱，不宜用于需肌肉松弛的手術(shù)。

低血漿蛋白、肝腎功能減退、酸中毒、缺氧患者以及孕婦易發(fā)生中毒反應，應慎用。藥物相互作用：

本品常與起效快的利多卡因合用，以達到起效快，時效長的目的。規(guī)格：注射劑：每瓶300mg（30ml）。生產(chǎn)廠家：

是否醫(yī)保用藥：非醫(yī)保是否非處方藥：處方15、丁卡因

【別名】地卡因，潘托卡因，四卡因，Amethocalne，Dlcalne，PONTOCAINE，

PANTOCAINE，DECICAINE）

【性狀】常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，有麻舌感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。

【藥理及應用】局麻作用比普魯卡因強，比普魯卡因大10倍。毒性亦較大，比普魯卡因大10-12倍。能透過粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分鐘即生效。維持2-3小時。眼科用0.5％～1％溶液，無角膜損傷等嚴重不良反應。鼻喉科用1％～2％溶液，總量不得超過20ml。應用時應于每3ml中加入0.1％鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤麻醉用0.025％～0.03％溶液，神經(jīng)傳導阻滯用0.1％～0.3％溶液。腰麻時用10～15mg與腦脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15％～0.3％溶液，與利多卡因合用時最高濃度為0.3％。因毒性較大，一般不做浸潤麻醉。

極量：浸潤麻醉、神經(jīng)傳導阻滯，1次0.1g。

【注意】大劑量可致心臟傳導系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。【制劑】注射液：鹽酸利多卡因50mg（5ml）。粉劑：注射用鹽酸丁卡因50mg

[藥理機制]阻斷電壓依賴性鈉通道，使傳到阻滯，產(chǎn)生麻醉作用。局麻藥具有親脂作用，非解離型是投入神經(jīng)的必要條件，而透入神經(jīng)后必須轉(zhuǎn)變?yōu)榻怆x型帶電陽離子才能發(fā)揮作用。不同的局麻藥解離型/非解離型比例各不相同。

16、布比卡因

藥物名稱：布比卡因

藥物別名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN英文名稱：Bupivacaine藥理藥動

本品為長效酰胺類局麻藥，與神經(jīng)膜上受體結(jié)合，阻滯鈉離子通道，使神經(jīng)膜電位不能達到動作電位閾值，神經(jīng)沖動就不能傳導。0.25％和0.5％濃度有血管擴張作用。大劑量靜注可引起心肌收縮力減弱，傳導時間延長，室性心律、室顫。心臟毒性作用比利多卡因大，心血管抑制劑量與發(fā)生驚厥劑量比值，利多卡因是7，而布比卡因為3～4。藥動學

硬膜外阻滯起效時間16～18min，持續(xù)200～400min，血漿峰濃度為0.88μg／ml，中毒的血漿藥物濃度閾值是4μg／ml，血漿蛋白結(jié)合率為84％～95％，消除半減期2.7±1.3h，血漿清除率0.58±0.23L／min，藥物代謝似利多卡因，經(jīng)肝臟代謝，分解產(chǎn)物及原藥由腎排出，但比利多卡因要慢。適應癥

適用于外周神經(jīng)阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，其他給藥的方法或途徑均應慎重，靜注區(qū)域阻滯勿用。

因本品起效較快，作用時間長，應用日益增加，多用于神經(jīng)阻滯、硬膜外阻滯，由于本品對運動神經(jīng)阻滯差，尤適用于上胸段硬膜外阻滯，避免了呼吸肌肉阻滯引起的呼吸困難。胎兒／母親血的濃度比率為0.3左右，所以產(chǎn)科應用較安全，對新生兒無明顯抑制。也可用于酯類局麻藥過敏患者。用法用量

成人常用量①臂叢神經(jīng)阻滯，0.375％溶液，20ml。②骶管阻滯，0.25％溶液，1530ml，或0.5％溶液，1520ml。③硬脊膜外阻滯時，0.250.37S％溶液，1020ml可用于鎮(zhèn)痛，如乳癌根治術(shù)；0.5％溶液，1020ml，可用于一般的下腹部手術(shù)，如闌尾切除或剖腹產(chǎn)；0.75％溶液，1020ml用于中上腹部手術(shù)，每隔3小時可酌情重復給藥，用量一般為上述初量的一半。④局部浸潤，總用量一般以175200mg（0.25％）為限，24小時內(nèi)分次給藥，一日極量為400mg。⑤交感神經(jīng)節(jié)阻滯的總用量50125mg（0.25％）。⑥蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，常用量515mg，加10％葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。12歲以下小兒慎用或匆用。

[制劑與規(guī)格]鹽酸布比卡因注射液（1）5ml：125mg（2）5ml：25mg（3）5ml：37.5mg（4）2ml：15mg

用0.25%,0.5%或0.75%溶液，一次極量0.2g,一日極量0.4g。

[用法及用量]1次安全用量為2mg/kg，加腎上腺素可增加到3mg/kg，1日總量不超過8mg/kg。老年體弱者酌減。

1、局部浸潤麻醉：較少應用，0.125％。

2、神經(jīng)阻滯：0.25％～0.5％，如臂叢阻滯，0.25％30ml。

3、硬膜外阻滯；0.25％～0.75％，上胸部使用低濃度，而腹部手術(shù)肌松要求高，濃度可用0.75％，但應注意毒性反應。產(chǎn)科禁用0.75％濃度。劑量因人因病而異。術(shù)后鎮(zhèn)痛只需0.125％濃度。

4、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯；0.5％～0.75％，劑量按需而定。

5、雖本品加腎上腺素并不延長麻醉作用時間，但對降低血藥濃度防止毒性反應，所以在無禁忌情況下，藥液中加1∶20萬腎上腺素。

6、本品引起心血管意外的復蘇較困難，所以總量及濃度應嚴格控制。[劑型與規(guī)格]注射劑：15mg/2ml，12.5mg/5ml，25mg/5ml，37.5mg/5ml。不良反應

個別病例肌肉痙攣，低血壓（血壓下降），精神興奮。主要見于劑量應用太大或使用不當所致，中毒反應似其他局麻藥，有頭昏、舌、口周圍麻木、耳鳴飄忽感、興奮、肌肉震顫、血壓下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虛脫，復蘇困難。巴比妥類及苯二氮卓類藥可降低毒性反應發(fā)生。禁忌癥

12歲以下小兒慎用或匆用。

本品對運動神經(jīng)阻滯作用較弱，不宜用于需肌肉松弛的手術(shù)。

低血漿蛋白、肝腎功能減退、酸中毒、缺氧患者以及孕婦易發(fā)生中毒反應，應慎用。藥物相互作用

本品常與起效快的利多卡因合用，以達到起效快，時效長的目的。

17、安他唑啉

通用名稱：安他唑啉

英文名稱：Antazoline

中文別名：安他心、鹽酸安他唑啉

英文別名：AntazolineHydrochloride、Antistine、Phenazoline【藥理】

具有抗組胺作用、抗膽堿作用及局麻作用，能抑制心肌收縮力及房室傳導，延長心肌不應期。

【適應癥】

可用于抗過敏和房性、室性早搏、陣發(fā)性心功過速等。對心房顫動無效。作用短暫�！居梅ㄓ昧俊�

口服，靜注或肌注，每次0.1-0.2g,一日3-4次。片劑：100mg�！窘�用慎用】心力衰竭者慎用。【不良反應】

惡心，嘔吐，嗜睡，白細胞減少。長期服用可致免疫性血小板減少性紫癜。

18注射用鹽酸丁卡因

文章來源：百度百科201*/1/168:53:37文字大�。骸敬蟆俊局小俊拘　�

通用名：注射用鹽酸丁卡因

藥品類別：局部麻醉藥本品主要成分為鹽酸丁卡因，其化學名為4-（丁氨基）-苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯鹽酸鹽。

適應癥：用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

性狀：本品為粉針劑，是鹽酸丁卡因（不加賦形劑）的無菌凍干品，外觀呈白色的疏松塊狀物或粉末。本品水溶液pH5～6。藥理毒理：

藥代動力學：本品進入血液后，大部分和血漿蛋白結(jié)合，蓄積于組織中，骨骼肌內(nèi)蓄積量最大，當血漿內(nèi)的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化，經(jīng)肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇，然后再降解或結(jié)合隨尿排出。

用法用量：本品為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下：1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15～0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40～50mg，極量為80mg。2、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

3、神經(jīng)傳導阻滯：常用濃度0.1%～0.2%，一次常用量為40～50mg，極量為100mg。4、黏膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量為40mg。不良反應：

1、毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應發(fā)生率也比普魯卡因高，常由于劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。

2、變態(tài)反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。3、可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。禁忌癥：

1、對本品過敏者禁用。2、嚴重過敏體質(zhì)者禁用。

3、心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。注意事項：

1、本品為酯類局麻藥，與普魯卡因可能有交叉過敏反應，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過敏者慎用。

2、與其它局麻藥合用時，本品應減量。

3、大劑量可致心臟傳導系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。4、本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1:201*00，即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續(xù)時間延長等。但這種合用不適用于心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。

5、藥液不得注入血管內(nèi)，注射時需反復抽吸，不可有回血。6、注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。

7、對年老體弱、營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應，應減量。8、肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動減弱時應減量。9、皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。

10、椎管內(nèi)麻醉時尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面，并隨時觀察血壓和脈搏的變化。

11、神經(jīng)傳導阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，由于使用不當致死已屢見。為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監(jiān)測：呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，包括心血管情況、中樞神經(jīng)活動、興奮或抑制、胎兒心率。同時對呼吸和循環(huán)等方面的意外，應做到有預見，覺察及時，防治和搶救得法，時間上沒有延誤。

12、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內(nèi)的用量，按本說明書的介紹給藥。13、給予最大用量后應休息3小時以上方準行動。

14、注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。15、禁用于浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。兒童用藥：兒童應減量。藥物相互作用：

1、不得與堿性藥液合用。

2、如合用某些酸性藥液，由于pH不同，也可影響本品的離解值，以致局麻減效或起效時間延遲。

3、不宜同時服用磺胺類藥物�！疽�(guī)格】50mg

貯藏：遮光、密閉保存。

18、鹽酸丁卡因

【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，有麻舌感。本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。熔點本品的熔點為147～150℃�！绢悇e】局麻藥。

【適應證】撥取松動牙，粘膜小腫物或小息肉切除時的麻醉。

【劑量】常用量，表面局麻，1%溶液噴霧或涂抹，浸潤局麻，0.025～0.03%溶液，神經(jīng)傳導阻滯，0.1～0.3%溶液，硬膜外阻滯0.15～0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用時最高濃度為0.3%。

蛛網(wǎng)膜下腔阻滯用10～15mg與腦脊液混合后注入。極量，浸潤局麻、神經(jīng)傳導阻滯，一次0.1g。

【注意】大劑量可致心臟傳導系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。

19、鹽酸利多卡因

【藥品名稱】鹽酸利多卡因注射液

【英文名稱】LidocaineHydrochlorideInjection【藥品別名】

本品主要成份為鹽酸利多卡因�；瘜W名稱:N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。

【性狀】本品為無色的澄明液體�！舅幚矶纠怼�

本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高;隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當血藥濃度超過5μgml-1可發(fā)生驚厥.本品在低劑量時，可促進心肌細胞內(nèi)k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用;在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降�！舅幋鷦恿�學】

本品注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤.本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間.大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。

【適應征】本品為局麻藥及抗心律失常藥.主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作粘膜麻醉用）及神經(jīng)傳導阻滯。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心律失常.本品對室上性心律失常通常無效�！居梅ㄓ昧俊�1.麻醉用

(1)成人常用量:

①表面麻醉:2%-4%溶液一次不超過100mg.注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1:201*00濃度的腎上腺素).

②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛:用1.0%溶液，以200mg為限。③硬脊膜外阻滯:胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。

④浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻滯:用0.25%-0.5%溶液，５0-300mg。

⑤外周神經(jīng)阻滯:臂叢(單側(cè))用1.5%溶液，250-300mg;牙科用2%溶液，20-100mg;肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限;宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg;椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限;陰部神經(jīng)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。

⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯:頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg;腰麻用1.0%溶液，50-100mg。⑦一次限量，不加腎上腺為200mg(4mg/kg)，加腎上腺素為300-350mg(6mg/kg);靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg;治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限;反復多次給藥，間隔時間不得短于45-60分鐘。

(2)小兒常用量隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。2.抗心律失常:(1)常用量

①靜脈注射1-1.5mg/kg體重(一般用50-100mg)作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘后重復靜脈注射1-2次，但1小時之內(nèi)的總量不得超過300mg

.②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負荷量后可繼續(xù)以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注.老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴.即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。(2)極量

靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.5mg/kg體重(或300mg).最大維持量為每分鐘4mg�！静涣挤磻�】

(1)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。

(2)可引起低血壓及心動過緩.血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。【禁忌】

(1)對局部麻醉藥過敏者禁用；

(2)阿－斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導阻滯）患者靜脈禁用�！咀⒁馐马棥�

(1)防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。(2)用藥期間應注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失�；蛟�有心律失常加重者應立即停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，孕婦用藥后可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。【兒童用藥】

新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)

【老年患者用藥】

老年人用藥應根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，＞70歲患者劑量應減半.【藥物相互作用】

(1)與西咪替丁以及與β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，應調(diào)整利多卡因劑量，并應心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。

(2)與下列藥品有配伍禁忌:兩性霉素B，氨芐西林，美索比妥，磺胺嘧啶。【藥物過量】

超量可引起驚厥和心臟驟停�！疽�(guī)格】5ml:0.1g

20、鹽酸普魯卡因

【藥理作用】作用于外周神經(jīng)產(chǎn)生傳導阻滯作用，依靠濃度梯度以彌散方式

穿透神經(jīng)細胞膜，在內(nèi)側(cè)阻斷鈉離子通道，使神經(jīng)細胞興奮閾值升高，喪失興奮性和傳導性，信息傳遞被阻斷，具有良好的局部麻醉作用。【適應證】用于局麻。

【用法用量】用于浸潤麻醉，溶液濃度多為0．25％～0．5％，每次用量0．05～0．25g，每小時不可超過1．5g。用作腰麻，1次量不宜超過0．15g，用5％溶液。用于四肢的局部靜脈麻醉，0．5％溶液40～150ml。神經(jīng)傳導阻滯時用1％～2％溶液，1次不超過1g�！静涣挤磻�】可引起惡心、出汗、脈速、呼吸困難、顏面潮紅、譫妄、興奮、驚厥。有時出現(xiàn)過敏性休克。腰麻時常出現(xiàn)血壓下降。

【注意事項】不宜與葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。

21、硫噴妥鈉

文章來源：百度百科201*/8/1710:00:07文字大小：【大】【中】【小】功用作用：為超短時作用的巴比妥類藥物，常用于靜脈麻醉、誘導麻醉、基

礎(chǔ)麻醉、抗驚厥以及復合麻醉等�？赏ㄟ^胎盤屏障影響胎兒血液循環(huán)和呼吸。用法用量：

（1）靜脈麻醉一般多用5％或2.5％溶液，緩慢注入。成人，1次4～8mg／kg，經(jīng)30秒左右即進入麻醉，神智完全消失，但肌肉松弛不完全，也不能隨意調(diào)節(jié)麻醉深度，故多用于小手術(shù)。如病人有呼吸快、發(fā)聲、移動等現(xiàn)象，即為蘇醒的表現(xiàn)，可再注射少量以持續(xù)麻醉。劑量：1次1g（即5％溶液20ml）。

（2）基礎(chǔ)麻醉用于小兒、甲狀腺功能亢進癥及精神緊張病人。每次灌腸30mg／kg（多用于小兒）；或肌注，每次成人0.5g，小兒15～20mg／kg，以2.5％溶液，作深部肌注。（3）誘導麻醉一般用2.5％溶液緩慢靜注，1次0.3g（1次不超過0.5g），繼以乙醚吸入。

（4）抗驚厥每次靜注0.05～0.1g。注意事項：

（1）潮解后或配成溶液后，易變質(zhì)而增加毒性，故如安瓿已破裂，或其中粉末不易溶解而有沉淀，或溶液帶顏色，即表示已變質(zhì)，不宜再用。

（2）容易引起呼吸抑制及喉痙攣，故注射宜緩慢。如出現(xiàn)呼吸微弱，乃至呼吸停止，應即停止注射。使用時必須備以氣管插管、人工呼吸機及氧氣。

麻醉藥（AnestheticAgents）

麻醉藥是作用于神經(jīng)系統(tǒng)使其收到抑制，從而起到麻醉作用的藥物。根據(jù)其作用的部位不同，麻醉藥又分為全身麻醉藥和局部麻醉藥。全身麻醉藥（generalanesthetics）作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其受到可逆的抑制，從而使意識、感覺特別是痛覺和反射消失，便于進行外科手術(shù)。

局部麻醉藥（localanesthetics）作用于神經(jīng)末梢及神經(jīng)干，可逆性地阻滯神經(jīng)沖動的傳導，使局部的感覺（痛覺）消失，而不影響意識，便于進行局部的手術(shù)及治療。肌肉松弛藥（MuscularRelaxants）常作為麻醉藥物的輔助用藥。

第一節(jié)全身麻醉藥全身性麻醉藥物根據(jù)給藥途徑不同分為吸入性麻醉藥（inhalationanesthetics）和靜脈麻醉藥（intravenousanesthetics）。

1)吸入性麻醉藥通常是一類化學性質(zhì)不活潑的氣體或易揮發(fā)性液體，又叫作揮發(fā)性麻醉藥，這些藥物與一定比例的空氣或氧氣混合后，由呼吸進入肺泡，擴散進入血液，分部至神經(jīng)組織，發(fā)揮麻醉作用。

吸入性麻醉藥物主要有氣態(tài)藥物（氧化亞氮）及小分子的短鏈化合物（分子量較小的烴類、醚類、氟代烷烴類等）現(xiàn)在氟代烴麻醉藥幾乎完全取代了過去的揮發(fā)性麻醉藥。*氟烷：CF3CHBrCl（1958）

*甲氧氟烷：CH3OCF2CHCl2（1962）*恩氟烷：CHF2OCF2CHFCl（1976）*異氟烷：CHF2OCHClCF3（1982）*七氟烷：CH2FOCH(CF3)2（1990）*地氟烷：CHF2OCHFCF3

2)靜脈麻醉藥又稱為非吸入性全身麻醉藥，是通過靜脈注入隨血液循環(huán)進入中樞神經(jīng)后才能產(chǎn)生全麻作用的藥物。

最早應用的靜脈注射藥物為巴比妥類藥物，作用迅速，起效快，但持續(xù)作用短，常用于小手術(shù)，或與其它麻醉藥物配合使用，代表藥物有：海索比妥鈉、硫噴妥鈉、美索比妥鈉等。

OR1R2ONX-.Na+NR3

后非巴比妥類藥物在臨床上得到廣泛應用，代表藥物為：鹽酸氯胺酮依托咪酯

ClNHCH3.HClOONON

第二節(jié)局部麻醉藥

局部麻醉藥和全麻藥（從作用機制來講）的根本區(qū)別在于：局部麻醉藥與神經(jīng)膜上鈉離子通道的特定部位結(jié)合后，通過減少鈉離子穿過離子通道，影響膜電位，從而阻斷神經(jīng)沖動的傳導，而全身麻醉藥則是通過影響神經(jīng)膜的物理性狀，如膜的流體性質(zhì)、通透性能而發(fā)揮作用。1)局部麻醉藥的發(fā)展

1860年Niemann從古柯樹葉中提取出活性成分，命名為可卡因，又名古柯堿，1884年Koller發(fā)現(xiàn)其局麻作用首次應用于臨床（副作用：成癮性，組織刺激，對水溶液不穩(wěn)定等）NOOOHONOOHOHHCOOHCH3OH

后人們進一步發(fā)現(xiàn)

NHNOOCO2MeHOOHNOO

有活性，說明雙環(huán)結(jié)構(gòu)并不是達到麻醉效果所必須的基團。1890年Ritsert合成對氨基苯甲酸乙酯（即苯佐卡因），發(fā)現(xiàn)其具有局部麻醉作用，后合成了大量的芳香酸酯類化合物，發(fā)現(xiàn)了阿索方和新阿索方均有較強的局麻作用，結(jié)構(gòu)如下：

HOH2NCOOMeH2NHOCOOMe但該藥物在血液中的溶

解度過小，不能注射應用，制成鹽酸鹽，酸性太強，也不能應用。終于，在1904年合成了局部麻醉作用優(yōu)良的普魯卡因（Procaine）：

OH2NOCH2CH2N(C2H5)2

從可卡因結(jié)構(gòu)的研究到苯佐卡因的發(fā)現(xiàn)，改造得到普魯卡因的過程，是以天然化合物結(jié)構(gòu)出發(fā)設計和發(fā)現(xiàn)新藥的典型例子之一。

RR=Cl氯普魯卡因H2NCOOCH2CH2N[C2H5]2R=OH羥普魯卡因n-C4H9NHNO2Na2Cr2O7H2SO4COOCH2CH2N[C2H5]2NO2HOCH2CH2N(C2H5)2丁卡因NO2Fe,HClHClCOOHCOOCH2CH2N(C2H5)2OHCl.H2NOCH2CH2N(C2H5)22)局部麻醉

藥的結(jié)構(gòu)類型*對氨基苯甲酸酯類

氯普魯卡因(Chloroprocaine)的局部麻醉作用比普魯卡因強兩倍,毒性小約1/3,作用迅速持久,臨床上用于各種手術(shù)麻醉。羥普魯卡因(Hydroxyprocaine)的局部麻醉作用均比普魯卡因強,作用時間也較長。苯環(huán)上氨基的氫以烴基取代,可以增強局麻作用,如丁卡因(Tetracaine)。

C2H5OCOOCH2CH2N[C2H5]2乙氧卡因H2NCOOCH2CH2N[C4H9]2布他卡因R2H2NCOOCHCN[C2H5]2R1=R2=CH3，R3=H徒托卡因R1=H，R2=R3=CH3二甲卡因R1R3H2NCOSCH2CH2N[C2H5]2硫卡因?qū)⑵蒸斂ㄒ虮江h(huán)上的氨基以烷氧基取代時,其局部麻醉作用與氨基化合物相似,如對乙氧卡因(Parethoxycaine)。

改變側(cè)鏈氨基上的取代基或側(cè)鏈中引入取代基,有些化合物的局部麻醉作用比普魯卡因強,如布他卡因(Butacaine)的作用比普魯卡因強三倍,可用于浸潤麻醉和表面麻醉。徒托卡因(Tutocaine)的烷氨基比普魯卡因小,但碳鏈比普魯卡因長。二甲卡因(地美卡因Dimethocaine)與徒托卡因的作用相似。側(cè)鏈上的甲基增加了立體障礙,使酯鍵不易水解。

羧酸酯中的氧原子若以其電子等排體S置換,脂溶性增大,顯效快。硫卡因(Thiocaine)的局麻作用較普魯卡因強,毒性也比普魯卡因大,可用于浸潤麻醉及表面麻醉。（生物電子等排體：具有同樣電子數(shù)與排列的化合物或基團或者是具有相似的立體電子構(gòu)型的基團具有相同或相似的生理活性。例如：CNOFCHNHOHCH2NH2

CH3等）

*酰胺類

在酰胺類局麻藥中,最早合成的化合物為尼萬寧(Nirvanine),由于其刺激性太大而不能用作局麻藥。

三十年代,人們又研究酰胺類化合物的局麻作用,從中發(fā)現(xiàn)利多卡因(Lidocaine)其局麻作用比普魯卡因強兩倍,具有中等脂溶性,穿透力較強,作用快,時效長,適用于各種局部麻醉。利多卡因的成功開辟了酰苯胺類局部麻醉藥研究的新領(lǐng)域,先后又有三甲卡因(Trimecaine),丙胺卡因(Prilocaine),卡波卡因(Carbocaine),布比卡因(丁哌卡因Bupivacaine)等得到臨床上的廣泛應用,它們除具有類似利多卡因的局部麻醉作用外,在作用強度、持續(xù)時間上各自不同。

NirvanineHOH3COOCTrimecaineCH3OCH3CH3NHCH2N(C2H5)2NHCOPrilocaineCH3CH3CHNHC3H7CH3CH3LidocaineNHCOC2N(C2H5)2NHCOC2N(C2H5)2CH3BupivacaineCH3ONHCNCH3

鹽酸利多卡因的合成：HNO3H2SO4NO2Fe,HClNH2ClCH2COClCH3NHOCH3ClNH(C2H5)2HClNHCOC2N(C2H5)2.HCl

*氨基酮類藥物

以電子等排體-CH2-代替酯基中的-O-則為氨基酮類化合物。

ROCOCH2CH2NR=C3H7R=C4H9法立卡因達克羅寧在氨基酮類中，不少化合物具有局麻作用，其中一些作用相當強，在臨床上具有應用價值的

如法立卡因(Falicaine)和達克羅寧(Dyclonine),后者的表面麻醉作用很強，顯效快，二者均為表面麻醉劑，后者應用較多。*氨基醚類藥物

用醚健代替局麻藥結(jié)構(gòu)中的酯基或酰胺基,得到氨基醚類藥物。

二甲異喹(Dimethisoguin或喹尼索卡因Quinisocaine)和普拉莫辛(Pramoxine,普莫卡因)均用作表面麻醉藥。二甲異喹的表面麻醉作用比可卡因強約1000倍,而毒性僅為可卡因的兩倍。醚鍵比酯和酰胺基穩(wěn)定,可能是其麻醉持久的原因。

OCH2CH2N(CH3)2NC4H9普拉莫辛二甲異喹C4H9OO(CH2)3NO

三、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系

OArXCnN

A：為親酯性部分，為芳香基團或是其它雜環(huán)取代物

1、芳香環(huán)上引入致活基團，活性增加，NH2、RNH、OH、CH32、引入吸電子基團，活性降低3、活性比較苯基>吡咯>噻吩>呋喃

4、當為氨基苯甲酸酯類藥物氨基上的氫被烷基取代時，活性增加，但毒性也增加（例如丁卡因）B：酯基被替代

1、－COS－>－COO－>－COCH2－>－CONH－跟油水分布吸收有關(guān)2、穩(wěn)定性使活性時間延長－COCH2－>－CONH－>－COS－>－COO－3、但當結(jié)構(gòu)成為Ar－NH－COR時活性得到大大的提高

ABCDC：1、碳鏈延長，n越大，活性增加，毒性增加，一般n為2，32、碳鏈上引入支鏈，位阻增加，使難以水解，作用時間增加D：親水性部分

1、如為伯胺，刺激性大2、為仲胺，C3～C5

3、常為叔胺，－N(C2H5)2，可用哌啶環(huán)或是吡咯環(huán)等替代

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